美沙拉秦栓为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。美沙拉秦栓的主要成份为美沙拉秦。那么,美沙拉秦栓的禁忌有什么呢?
美沙拉秦栓对大鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦栓低剂量(120mg/kg·d)和中剂量(240mg/kg·d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;美沙拉秦栓高剂量(360mg/kg·d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。美沙拉秦栓的动物研究表明,美沙拉秦栓无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,美沙拉秦栓腹腔注射LD50为743mg/kg,美沙拉秦栓口服LD50为888.2mg/kg。
美沙拉秦栓在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,美沙拉秦栓的消除半衰期为0.5小时至2小时,美沙拉秦栓的血浆蛋白结合率43%,美沙拉秦栓的乙酰化产物消除半衰期可达10小时,美沙拉秦栓的血浆蛋白结合率为75~83%。
美沙拉秦栓的作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦栓对肾无直接刺激,经肾排泄很少,美沙拉秦栓主要通过大肠排泄。美沙拉秦栓的禁忌是:
2、严重肝肾功能损害者禁用。
3、2岁以下儿童禁用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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