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丙戊酸镁缓释片中的药代动力学是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/29 15:57:28
    导读:丙戊酸镁缓释片用于治疗各型癫痫尤其是以下类型:失神发作;肌阵挛发作;强直阵挛发作;失张力发作;混合型发作;部分性癫痫;简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。肽类药物就是最典型的例子。一般来说,体内的许多生物活性肽如内啡肽等均具有高效低毒的特点,但是,体内不稳定,口服无效。那么,丙戊酸镁缓释片中的药代动力学是怎样的呢?

丙戊酸镁缓释片用于治疗各型癫痫尤其是以下类型:失神发作;肌阵挛发作;强直阵挛发作;失张力发作;混合型发作;部分性癫痫;简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征。也可用于治疗双相情感障碍躁狂发作。

本品为缓释片,服药后药物在体内缓慢释放,单剂量口服本品500mg后,达峰时间为14.0±6.5小时;相对生物利用度为101%±6%;消除半衰期为17.3±4.0小时;多剂量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,达稳态谷浓度约为52.87±11.03μg/ml。本品在人体内与血浆蛋白结合率高,可达85-95%,有效血药浓度为40-100μg/ml,超过120μg/ml时可出现明显不良反应。

本品主要分布在细胞外液和肝、肾、肠和脑组织等。大部分由肝脏代谢,包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程,主要由肾排出,少量随粪便排出及呼出。能通过胎盘,能分泌入乳汁。

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(实习编辑:吴文君)

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