依托泊苷胶囊的主要成份是什么？

依托泊苷胶囊为浅橙色，为软胶囊剂。胶囊内容物都是无色或浅黄色的透明粘性液体。那么，依托泊苷胶囊的主要成份是什么？

依托泊苷胶囊的主要成份为依托泊苷。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。

依托泊苷胶囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而对S及G2期有较大的杀伤作用，使细胞期阻滞于G2期、VP-16可能在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓朴异构酶Ⅱ使DNA不能修复。口服VP-16胶囊，生物利用度为50％，血中浓度仅为静脉注射的52±8％；口服药物后0.5～4小时血浓度可达高峰，t1/2为4.9±0.4小时。

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（实习编辑：叶燕玲）