伊曲康唑口服液为黄色或淡黄色带粘稠性的澄明液体带有樱桃香味。伊曲康唑口服液的主要成份为伊曲康唑。那么,伊曲康唑口服液的禁忌有哪些呢?
伊曲康唑口服液口服伊曲康唑后吸收迅速。伊曲康唑口服液单剂量口服伊曲康唑后,伊曲康唑口服液2.5小时内可达血浆浓度峰值。观察到的伊曲康唑绝对生物利用度约为55%。伊曲康唑口服液餐后立即服药,伊曲康唑口服液口服生物利用度增高30%。伊曲康唑口服液一周内,伊曲康唑口服液以无活性的代谢产物经尿(约35%)和粪便(约54%)排泄。伊曲康唑口服液原形药物经肾脏排泄的约为剂量的0.03%以下,伊曲康唑口服液经粪便排泄的约为剂量的3-18%。
伊曲康唑口服液的血浆蛋白结合率较高(99.8%),伊曲康唑口服液主要是与白蛋白结合,羟基代谢产物的蛋白结合率为99.6%。伊曲康唑口服液与脂质具有很高的亲和力,血浆中仅有0.2%的伊曲康唑以游离形式存在。伊曲康唑口服液的表观分布容积较高(]700L),表明其组织分布广泛,伊曲康唑口服液在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2-3倍,伊曲康唑口服液在角质层和皮肤中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高4倍,脑中的药物浓度与血浆药物浓度相当。
伊曲康唑口服液主要在肝脏代谢成多种代谢产物。伊曲康唑口服液主要代谢产物为羟基伊曲康唑,伊曲康唑口服液在体外试验中显示了与伊曲康唑相当的抗真菌活性,伊曲康唑口服液血浆浓度为原形药物的2倍。伊曲康唑口服液经体外试验显示,CYP3A4是参与伊曲康唑代谢的主要酶。
伊曲康唑口服液的禁忌:禁用于已知对本品或其赋形剂过敏者;对于孕妇,只有在疾病危及生命且潜在利益大于对胎儿的潜在危害时,方可使用本品。服用本品的育龄妇女,应采取适当的避孕措施,直至治疗结束后的下一次月经周期。禁与以下药物合用:特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑仑、咪达唑仑口服制剂、多非利特、奎尼丁、匹莫齐特、经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀。
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(实习编缉:钟丽冰)
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