使用必利劲会出现恶心症状吗？

来源：方舟健客发布时间：2015/7/27 17:30:02

导读：

必利劲的主要成份为盐酸达泊西汀。必利劲用于因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；射精控制能力不佳。那么，使用必利劲会出现恶心症状吗？

必利劲考虑到活力和血浆非结合浓度，必利劲在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。必利劲每日服用达泊西汀药物蓄积很小。必利劲口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。必利劲的体外研究表明，必利劲可被肝脏和肾脏中的多个酶系统清除，必利劲主要是细胞色素P4502D6、细胞色素P4503A4和含黄素单加氧酶1(FMO1)。

必利劲在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中，必利劲经口服后被广泛代谢成多种代谢产物，必利劲主要通过下列生物转化途径：N端氧化，N端去甲基化，萘基羟基化，葡萄苷酸化和硫酸化。必利劲的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。必利劲在尿中未检测到原形活性物质。必利劲能够快速清除，证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。

必利劲有证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。必利劲完整的和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。必利劲的其他代谢产物包括去甲基达泊西汀，它具有和达泊西汀相等的活力，双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。

必利劲的临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。

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（实习编缉：钟燕冰）

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