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比卡鲁胺片的药理毒理是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/27 13:04:32
    导读:比卡鲁胺片可随睾丸切除术减轻,极少出现重度的肝功能变化,这种改变常常是短暂的。那么,比卡鲁胺片的药理毒理是什么?

比卡鲁胺片无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。那么,比卡鲁胺片的药理毒理是什么?下面让小编为你介绍吧。

比卡鲁胺片的药理毒理是:

药理作用:本品属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它内分泌作用,它与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。临床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤药性综合症。

本品是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。

毒理研究:比卡鲁胺是一种强效的抗雄激素药物,并且在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。动物靶器官变化,包括动物中(间质细胞,甲状腺,肝脏)肿瘤诱发与这些作用相关。在人体,酶诱导作用还未发现。临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。细精管的萎缩是抗雄激素类药物可以预期的作用,在所有种属的试验动物中都有观察到。对大鼠进行12个月重复给药毒性研究之后24周,其睾丸萎缩可以完全恢复;而在生殖研究中,在给药11周后7周,其功能即可恢复。故在男性中推断会有亚生育力期或无生育力期。

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(实习编辑:卢锦锐)

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