头孢拉定干混悬剂为加矫味剂的粉末;气芳香,味甜。主要成分为头孢拉定,化学名为(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-环己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。那么,使用头孢拉定干混悬剂会发生上腹部不适吗?
头孢拉定干混悬剂可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。头孢拉定干混悬剂的血清蛋白结合率为6%~10%。头孢拉定干混悬剂口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。头孢拉定干混悬剂少量可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。头孢拉定干混悬剂在体内很少代谢,头孢拉定干混悬剂能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少头孢拉定干混悬剂经肾排泄。
头孢拉定干混悬剂口服后吸收迅速,头孢拉定干混悬剂空腹口服0.5g,11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达,头孢拉定干混悬剂的血消除半衰期(t1/2β)为1小时。头孢拉定干混悬剂在组织体液中分布良好。头孢拉定干混悬剂在肝组织中的浓度与血清浓度相等。头孢拉定干混悬剂在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。头孢拉定干混悬剂在脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,头孢拉定干混悬剂在脑脊液中浓度更低。
头孢拉定干混悬剂的不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约1%~3%,伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
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(实习编缉:叶铠)
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