青霉素V钾片对多数革兰阳性菌、个别革兰阴性菌(如嗜血杆菌)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(90%以上)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β-内酰胺酶使本品水解失活。那么,青霉素V钾片的药代动力学会如何呢?
青霉素V钾片为薄膜衣片,除去包衣后显白色。
青霉素V钾片主要成分为青霉素V钾,其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-甲酸钾盐。分子式:C16H17KN2O5S。分子量:388.49。
青霉素V钾片适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染,包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等;肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎;以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
青霉素V钾片小儿:按体重,一次2.36~8.78mg/kg,一日6次;或一次3.54~13.22mg/kg,一日4次;或一次4.72~17.65mg/kg,一日3次。
青霉素V钾片的药代动力学会:本品耐酸,口服后不被破坏,约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度(Cmax),为3~5mg/L。食物可减少本品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%~35%以原形经尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)约为1小时。
青霉素V钾片的药物过量:本品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主,血液透析可加速本品的排泄。
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(实习编缉:陈志方)
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