戊酸雌二醇片为淡黄色糖衣片,除去包衣后显白色。戊酸雌二醇片的主要成份戊酸雌二醇。那么,戊酸雌二醇片的注意事项是怎样呢?
戊酸雌二醇片多次给药后观察到,戊酸雌二醇片的血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。戊酸雌二醇片浓度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之间。戊酸雌二醇片作为一个低雌激素活性的代谢产物,血清浓度约升高8倍。戊酸雌二醇片浓度约升高150倍。戊酸雌二醇片停用后2-3天内,雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。
戊酸雌二醇片的代谢,外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后,戊酸雌二醇片的药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。戊酸雌二醇片主要在肝脏代谢,戊酸雌二醇片也在肝外,如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物轭合物的形成,这些物质的雌激素活性明显降低,或甚至无雌激素活性。
戊酸雌二醇片单次静脉内给药后,戊酸雌二醇片的总血清清除率显示高度的变异性,范围在10-30ml/min/kg。戊酸雌二醇片一定量的代谢产物可以分泌到胆汁中,进入所谓的肝肠循环。戊酸雌二醇片最终的代谢产物主要以碴酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。戊酸雌二醇片的注意事项是:
1.开始治疗前,应进行全面彻底的内科及妇科检查(包括乳房检查及宫颈的细胞涂片)。
2.出现以下情况应立即停药,第一次发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、突发性感觉障碍(如视觉或听觉障碍)、血栓性静脉炎或血栓栓塞的前发指征(如异常的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感)、胸部疼痛及紧缩感、发生黄疸、肝炎、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高。
3.如果规律地服用其他药物(如巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林)应告诉医生,因这些药物可干扰本品的作用,另外本品会使口服降糖药或胰岛素的需要量发生改变。
4.如果极个别病例发生子宫出血,病人须咨询医生以弄清病因。
5.如果患者患有下列疾病,须告知医生,如糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病,所有患者上述疾病以及有静脉炎病史的患者,须在临床严密监护下用药。
6.个别良性或恶性肝脏肿瘤患者,服用激素类药物后,(本品也含有此类物质),可能发生危及生命的腹腔内出血。因此,若发生异常的上腹部症状,且短时间内不自行消失,应告诉医生。
7.雌激素类药物的益处是无可争辩的,而且已被科学证实,然而,最近有观点表明,更年期的长期的非对抗性的雌激素治疗,可能会增加子宫内膜癌的发病率,由于这一可疑的危险性尚不能完全除外,故子宫内膜增生应避免行非对抗性的雌激素治疗,而应外给予孕激素类药物,任何病人均应遵守医生处方的剂量,包括有关间断服药的医嘱和疗程,而且应遵守妇科复查的约定。
8.待手术前(提前6周)及肢体固定术(如事故后)时应停用本品。
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(实习编缉:张桂平)
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