戊酸雌二醇片的主要成份戊酸雌二醇。戊酸雌二醇片为淡黄色糖衣片,除去包衣后显白色。那么,服用戊酸雌二醇片会出现恶心症状吗?
戊酸雌二醇片多次给药后观察到,戊酸雌二醇片的血清雌二醇水平较单次剂量时约高2倍。戊酸雌二醇片浓度的平均值在15pg/ml(最低水平)-30pg/ml(最高水平)之间。戊酸雌二醇片作为一个低雌激素活性的代谢产物,血清浓度约升高8倍。戊酸雌二醇片浓度约升高150倍。戊酸雌二醇片停用后2-3天内,雌二醇、雌酮浓度恢复到治疗前的水平。
戊酸雌二醇片的代谢,外源性给予戊酸雌二醇的酯分解后,戊酸雌二醇片的药物的代谢遵循内源性雌二醇的生物转化途径。戊酸雌二醇片主要在肝脏代谢,戊酸雌二醇片也在肝外,如肠道、肾、骨骼肌及靶器官代谢。这些过程包括雌酮、雌三醇、儿茶酚雌激素及这些化合物的硫酸盐、葡萄糖醛酸化物轭合物的形成,这些物质的雌激素活性明显降低,或甚至无雌激素活性。
戊酸雌二醇片单次静脉内给药后,戊酸雌二醇片的总血清清除率显示高度的变异性,范围在10-30ml/min/kg。戊酸雌二醇片一定量的代谢产物可以分泌到胆汁中,进入所谓的肝肠循环。戊酸雌二醇片最终的代谢产物主要以碴酸盐及葡萄糖醛酸化物的形式从尿液中排出。
服用戊酸雌二醇片少数病例可有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血等症状。
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(实习编缉:张桂平)
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