颠茄磺苄啶片(泻利停)用于痢疾杆菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的肠炎等。颠茄磺苄啶片的主要成份有什么?
颠茄磺苄啶片(泻利停)为复方制剂,含活性成份磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、颠茄流浸膏。为类白色片。
颠茄磺苄啶片为复方制剂,是磺胺类广谱抗菌药。磺胺甲恶唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌和杀菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用,尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。本品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强,对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈增高趋势。颠茄为M胆碱受体阻断药,能抑制乙酰胆碱的毒蕈碱作用,主要系抑制节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动,受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被抑制。抑制平滑肌、心肌、窦房结和房室结,以及外分泌腺等的兴的兴奋。较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌,降低输尿管和膀胱的张力,对胆总管和胆囊仅略为松驰。
颠茄磺苄啶片中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速,代谢主要由肝细胞水解酶分解,峰值作用时间1~2小时,作用持续时间4小时,经肾排泄。
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(实习编辑:孙媛媛)
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