是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,麦考酚钠肠溶片会引起白细胞减少症吗?
麦考酚酸(MPA)主要通过葡萄糖醛酰基转移酶代谢,生成麦考酚酸(MPA)的葡萄糖醛酸苷。麦考酚酸(MPA)酚羟位的葡萄糖醛酸苷,即MPAG,是主要的代谢物,它并不具有生物活性。而麦考酚酸(MPA)羧酸位的葡萄糖醛酸苷却具有与MPA相当的生物活性,但它只是一个微量代谢物。在使用以环孢素微乳剂为基础的免疫抑制剂的肾移植患者中,大约28%口服剂量的麦考酚钠在进入系统前代谢转化为MPAG。MPA,MPAG,及MPA羧酸位的葡萄糖醛酸苷的三者间的稳态暴露量比为1:24:0.28。麦考酚酸(MPA)平均清除率为140(±30)mL/分。
在稳定期肾移植患者中,麦考酚酸(MPA)绝大多数以MPAG的形式通过尿清除(]60%),而只有少量的剂量以麦考酚酸(MPA)的形式在尿中出现(3%)。MPAG的平均肾清除率为15.5(±5.9)mL/分。MPAG也有部分分泌在胆汁中并可以通过肠道菌群分解。分解后的麦考酚酸(MPA)可以被再次吸收。在麦考酚钠给药大约6-8小时后,可以测量到麦考酚酸(MPA)浓度的第二个峰,与分解的麦考酚酸(MPA)被重新吸收一致。MPA和MPAG的平均消除半衰期分别为8-16小时和13-17小时。
服用本药后,主要的不良反应包括:呕吐、腹泻等胃肠道症状,白细胞减少症,败血症,尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
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(实习编辑:李建雄)
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