希爱力的主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希爱力的药物过量是怎样呢?
希爱力对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。希爱力对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。希爱力对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。希爱力对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。希爱力对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。希爱力对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。
他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。希爱力是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。希爱力当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,希爱力能使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,希爱力不发生作用。希爱力的体外研究显示希爱力是PDE5的选择性抑制剂。希爱力是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。
希爱力的药物过量:在健康受试者单次剂量高达500mg,患者每日多次服药总剂量曾达100mg,其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。
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(实习编缉:钟燕冰)
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