每种药都有适合自己使用的一个群,那么,儿童可以服用那格列奈片吗?
体内及体外的试验得出的数据表明那格列奈主要通过细胞色素P450酶CYP2C9(70%)代谢,部分通过CYP3A4(30%)代谢。那格列奈能够抑制甲苯磺丁脲(一种CYP2C9的底物)在体外的代谢。体外实验表明该药对CYP3A4的代谢反应无抑制作用。这些发现说明,该药与其它药物间出现具有临床意义的药代动力学方面相互作用的潜在可能性较低。
那格列奈对下列药物的药代动力学特征无影响:华法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、双氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4诱导剂)和地高辛。因此合用时无论那格列奈、地高辛、华法令或双氯芬酸均无需调整剂量。同样,那格列奈与其它口服抗糖尿病药物,如与二甲双胍或格列苯脲间不存在具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。
那格列奈片与苯磺唑酮(高效选择性CYP2C9抑制剂)联合用药,可以观察到健康的受试者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加,而平均Cmax及消除半衰期没有变化。当那格列奈与CYP2C9抑制剂联合用药时,药物作用时间延长和低血糖的危险不能排除。
儿童用药:尚未对那格列奈在儿童使用的安全性和有效性进行评价。因此,不推荐儿童使用那格列奈。
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(实习编辑:李建雄)
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