使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,多潘立酮片的药代动力学是如何?
本品为外周多巴胺受体阻滞剂,直接作用于胃肠壁,可增加食道下部括约肌张力,防止胃-食道反流,增强胃蠕动,促进两排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌。
本品不易透过血脑屏障。动物试验结果表明,多潘立酮在脑内的浓度很低,同时显示出多潘立酮对外周多巴胺受体有极强的作用。在使用者(尤其成人)中罕见锥体外系反应,但多潘立酮会促进脑垂体催乳素的释放。其抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体及血脑屏障外的化学感受器触发区多巴胺受体的双重阻滞作用。
多潘立酮片的药代动力学:本品空腹口服后吸收迅速,30-60分钟可达峰值血药浓度。胃酸减少会影响多潘立酮的吸收。多潘立酮的血装蛋白结合率为91-93%。健康志愿者单剂量口服本品,血浆半衰期为7-9小时,严重肾功能不全的患者半衰期有所延长。本品几乎全部在肝内代谢。用诊断性抑制剂进行的体外代谢试验表明,CYP3A4是细胞色素P-450参与多潘立酮N-去烃化作用的主要形式,而参与多潘立酮芳香族羟基化作用的有CYP3A4,CYP1A2和CYP2E1。通过尿液排泄总量为31%,原形药占1%;粪便排泄总量66%,原形药占10%。
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(实习编辑:李建雄)
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