他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。他达拉非片的主要成份为他达拉非。那么,他达拉非片与甲红霉素合用是怎样呢?
他达拉非片每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。他达拉非片的平均分布容积约63升,他达拉非片进入组织。他达拉非片在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
他达拉非片在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,他达拉非片的平均半衰期为17.5小时。他达拉非片主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。他达拉非片在健康受试者,他达拉非片的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。他达拉非片在2.5~20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。
他达拉非片与甲红霉素合用,甲红霉素可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。
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(实习编缉:钟燕冰)
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