他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他达拉非片可以用于儿童吗?
他达拉非片主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。他达拉非片主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。他达拉非片这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。他达拉非片在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。
他达拉非片于口服后快速吸收,他达拉非片服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。他达拉非片口服后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非片的吸收率和程度不受食物的影响,他达拉非片可以与或不与食物同服。他达拉非片的服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
他达拉非片的平均分布容积约63升,他达拉非片进入组织。他达拉非片在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。他达拉非片的蛋白结合不受肾功能损害的影响。他达拉非片在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。
他达拉非片的儿童用药:18岁以下者不得服用本品。
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(实习编缉:钟燕冰)
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