他达拉非片的主要成份为他达拉非。化学名为:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,肝功能不全患者使用他达拉非片的剂量是怎样呢?
他达拉非片为黄色,杏仁状,一面标有“C5”字样。他达拉非片用于治疗男性勃起功能障碍。他达拉非片是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。他达拉非片当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,他达拉非片能使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非片不发生作用。他达拉非片的体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。他达拉非片是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。
他达拉非片对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非片对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非片对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。他达拉非片对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。他达拉非片对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。他达拉非片对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10,000倍以上。
他达拉非片用于肝功能不全的男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限;如果对此类患者,开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服,用高于10mg剂量的数据。
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(实习编缉:钟燕冰)
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