甲硝唑芬布芬胶囊为胶囊剂,内容物为白色或微黄色粉末或颗粒。甲硝唑芬布芬胶囊的组分为甲硝唑100mg,芬布芬75mg。那么,甲硝唑芬布芬胶囊的注意事项会是怎样呢?
甲硝唑芬布芬胶囊在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中等药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。甲硝唑芬布芬胶囊的蛋白结合率小于20%。甲硝唑芬布芬胶囊部分在肝脏代谢。
甲硝唑芬布芬胶囊的代谢物也具有抗菌作用。甲硝唑芬布芬胶囊的血消除半衰期(T1/2β)为7-8小时,60%-80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。甲硝唑芬布芬胶囊10%随类便排泄,14%从皮肤排泄。甲硝唑芬布芬胶囊口服后2小时左右80%被吸收。
甲硝唑芬布芬胶囊的活性代谢物的血浓度在6-8小时达峰值。甲硝唑芬布芬胶囊的半衰期(T1/2)较长,约7小时,但72小时仍在血中可以测到浓度。甲硝唑芬布芬胶囊的血浆蛋白结合率为98%-99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由粪便排出。
甲硝唑芬布芬胶囊口服吸收良好,生物利用度80%以上。甲硝唑芬布芬胶囊口服0.25g、0.5g和2g1-2小时后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,甲硝唑芬布芬胶囊的达峰时间(Tmax)为1-2小时。甲硝唑芬布芬胶囊广泛分布于各组织和体液中,甲硝唑芬布芬胶囊能通过血-脑脊液屏障。甲硝唑芬布芬胶囊的注意事项是:
1.致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚未证实。
2.使用中发生中枢神经系统不良反应,应及时停药。
3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。
4.用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
5.肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并作血药浓度监测。
6.本品可自胃液持续清除,某些放置胃管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。
7.厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
8.重复一个疗程前,应做白细胞计数。
9.同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
10.念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。
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(实习编缉:叶铠)
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