药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,拉米夫定片与齐多夫定合用可以不?
拉米夫定是一种核苷类似物,具有抑制HIV和HBV的作用。拉米夫定在细胞内代谢为拉米夫定5'-三磷酸盐,其主要作用方式是作为病毒逆转录时的链终止物。上述三磷酸盐在体外选择性地抑制HIV-1和HIV-2的复制,它对于已对齐多夫定耐药HIV也有抑制作用。拉米夫定与齐多夫定联合应用时,在对抗细胞培养中的临床分离株的抗HIV-1活性方面显示增敏作用。
HIV-1对拉米夫定耐药表现为改变M184V氨基酸与逆转录酶的活性区域的距离,使两者更接近。此变异在体外试验和采用含拉米夫定进行抗病毒治疗的HIV-1感染者中均有发现。M184V变种对拉米夫定表现出很低的敏感性,并且在体外试验中显示较低的病毒复制能力。体外试验表明:对齐多夫定耐药的病毒分离株当对拉米夫定产生耐药时,该病毒分离株将再度对齐多夫定敏感,但该项发现的临床相关性尚未被确定。
齐多夫定与拉米夫定合用时,齐多夫定的Cmax中度升高(28%),但总暴露(AUC)水平无显著变化。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响。
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(实习编辑:李建雄)
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