奥卡西平片的主要成分为奥卡西平。奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。那么,奥卡西平片用于5岁儿童是怎样呢?
奥卡西平片在肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,奥卡西平片进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。奥卡西平片的另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。奥卡西平片迅速地从血清中消除,奥卡西平片的半衰期为1.3-2.3个小时。奥卡西平片的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。
奥卡西平片在服用后,奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
奥卡西平片主要以代谢物的形式通过肾脏排出。奥卡西平片95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。奥卡西平片不到4%的药物通过粪便排出。奥卡西平片大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,奥卡西平片的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,奥卡西平片的其它结合物约占13%。
奥卡西平片用于5岁和5岁以上的儿童:在单药和联合用药过程中,起始的治疗剂量为(8-10mg/kg/日),分为两次给药。联合治疗中,平均大约30mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量,为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增量不要超过10mg/kg/日,最大剂量为46mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而,在某些情况下,起始时用药可以比推荐剂量小。
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(实习编缉:张桂平)
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