奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。主要成分为奥卡西平。那么,奥卡西平片的单药治疗是怎样?
奥卡西平片在服用后,奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。
奥卡西平片的食物不会影响本品的吸收度和吸收率,奥卡西平片可以空腹或与食物一同服用。奥卡西平片表面分布容积为49升,奥卡西平片大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。奥卡西平片在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平片和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。
奥卡西平片在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平片原形仅占血清中总放射活性的2%,奥卡西平片占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。奥卡西平片一天两次服用,奥卡西平片能够在2-3天内达到稳态血药浓度。奥卡西平片的药代动力学是线性的。奥卡西平片在每天服用300-2400mg之间时,奥卡西平片血浆浓度和剂量之间呈线性关系。
奥卡西平片的单药治疗:用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。
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(实习编缉:张桂平)
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