恩替卡韦片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。那么,老年患者使用恩替卡韦片如何呢?
恩替卡韦片的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这说明本品广泛分布于各组织。恩替卡韦片的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩替卡韦片在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦片的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片主要以原形通过肾脏清除,恩替卡韦片的清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦片的肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,恩替卡韦片同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
恩替卡韦片的老年患者用药:由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
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(实习编缉:钟燕冰)
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