托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。
那么,托吡酯片的疗程为多久?
妥泰托吡酯片可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用。
健康受试者口服托吡酯100mg后可在2-3小时(Tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5g/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下,托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。
妥泰(托吡酯片)的用法用量主要为:推荐从低剂量开始治疗,逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服25mg开始,服用1周,随后,每周增加剂量25-50mg,分2次服用。剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用1次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中,200mg是产生疗效的最低剂量,也是研究中设置的最低剂量,因此认为这一剂量是最小的有效剂量。通常的日剂量为200-400mg/日,分2次服用,个别患者口服剂量高达1600mg/日。应用妥泰(托吡酯片)治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。
一般主张妥泰(托吡酯片)应和其他抗癫痫药物一样,发作停止后继续服药3~4年,方可考虑停药,疗程长可减少复发的可能性。
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(实习编辑:郑葵航)
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