甲硝唑芬布芬胶囊的组分为甲硝唑100mg,芬布芬75mg。甲硝唑芬布芬胶囊为胶囊剂,内容物为白色或微黄色粉末或颗粒。那么,甲硝唑芬布芬胶囊会引起周围神经病变吗?
甲硝唑芬布芬胶囊口服吸收良好,生物利用度80%以上。甲硝唑芬布芬胶囊口服0.25g、0.5g和2g1-2小时后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,甲硝唑芬布芬胶囊的达峰时间(Tmax)为1-2小时。甲硝唑芬布芬胶囊广泛分布于各组织和体液中,甲硝唑芬布芬胶囊能通过血-脑脊液屏障。甲硝唑芬布芬胶囊在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中等药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。甲硝唑芬布芬胶囊的蛋白结合率小于20%。甲硝唑芬布芬胶囊部分在肝脏代谢。
甲硝唑芬布芬胶囊的代谢物也具有抗菌作用。甲硝唑芬布芬胶囊的血消除半衰期(T1/2β)为7-8小时,60%-80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。甲硝唑芬布芬胶囊10%随类便排泄,14%从皮肤排泄。甲硝唑芬布芬胶囊口服后2小时左右80%被吸收。甲硝唑芬布芬胶囊的活性代谢物的血浓度在6-8小时达峰值。甲硝唑芬布芬胶囊的半衰期(T1/2)较长,约7小时,但72小时仍在血中可以测到浓度。甲硝唑芬布芬胶囊的血浆蛋白结合率为98%-99%。66%由尿排出,10%由呼吸道排出,10%由粪便排出。
甲硝唑芬布芬胶囊最严重不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。
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(实习编缉:叶铠)
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