盐酸齐拉西酮胶囊为硬胶囊，内容物为类白色至微粉色粉末。盐酸齐拉西酮胶囊的主要成份为盐酸齐拉西酮。那么，盐酸齐拉西酮胶囊会出现恶性综合征吗？

盐酸齐拉西酮胶囊的体外人肝微粒体和重组酶研究表明，氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用较弱。盐酸齐拉西酮胶囊在推荐的临床剂量范围内，盐酸齐拉西酮胶囊的平均终末半衰期（T1/2）约为7小时，平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。

盐酸齐拉西酮胶囊在体分泌和代谢资料表明，盐酸齐拉西酮胶囊不足1/3经细胞色素P450氧化代谢消除，约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。盐酸齐拉西酮胶囊对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。盐酸齐拉西酮胶囊的血浆蛋白结合率大于99%。盐酸齐拉西酮胶囊口服后主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（[1%）和粪便（[4%）排泄。

盐酸齐拉西酮胶囊的药理活性主要来自原形药物。盐酸齐拉西酮胶囊口服盐后经胃肠道吸收良好，盐酸齐拉西酮胶囊的分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1—3天达到稳态血浓度，盐酸齐拉西酮胶囊的血浆蛋白结合率大于99%，盐酸齐拉西酮胶囊的平均表观分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%，盐酸齐拉西酮胶囊的食物能增加本品的吸收约2倍。

盐酸齐拉西酮胶囊主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物：苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。盐酸齐拉西酮胶囊经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%，血清中原形齐拉西酮约为44%。盐酸齐拉西酮胶囊的体外人肝细胞组分研究表明，经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。

盐酸齐拉西酮胶囊的恶性综合征（NMS）：已经有报道抗精神病药治疗可以诱发一组致死性的复合症状群，统一命名为“恶性综合征”（NMS）。NMS的临床症状为：高热、肌僵、精神状态改变和植物神经系统功能紊乱（如：脉博不规律和血压不稳、心动过速、出汗和心律失常）；其他体征包括：肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性肾衰。

应用齐拉西酮也有发生NMS的可能，NMS的处理包括：（1）一旦发生应立即停止抗精神病药以及其他非必须使用的药物治疗；（2）并进行相应对症支持治疗和密切监测；（3）如果合并其他严重躯体疾病，应当采取特殊的治疗措施积极治疗。目前对于NMS尚无公认的特效治疗方法。

如患者恢复后需要再次使用抗精神病药物，应慎重考虑选择适当的抗精神病药治疗。须对患者情况进行密切监测，因有报道有复发NMS的可能。

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（实习编缉：陈志东）