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使用米氮平片会出现体重增加吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/19 1:06:19
    导读:米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片的药代动力学形式为线性。米氮平片大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。

米氮平片为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15mg和30mg片剂上有刻痕。米氮平片的主要成份为米氮平。那么,使用米氮平片会出现体重增加吗?

米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片的药代动力学形式为线性。米氮平片大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。米氮平片的清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。米氮平片的血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。米氮平片同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体,米氮平片的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。

米氮平片主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。米氮平片在脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。米氮平片对肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。米氮平片有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,米氮平片对心血管系统无影响。

米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),米氮平片约2小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。

使用米氮平片的食欲/体重增加:在美国进行的对照试验中,17%接受本品治疗的患者报告食欲增加,安慰剂组为2%,阿米替林组为6%。在这些相同的试验中,7.5%米氮平治疗的患者体重增加≥7%,安慰剂组为0%,阿米替林组为5.9%。在美国进行的上市前临床试验,包括许多长期、开放标签治疗的患者,有8%接受本品治疗的患者因体重增加而停药。在一项为期8周的儿童和青少年临床试验中,每日给药剂量为15~45mg,49%接受本品治疗的患者体重增加至少7%,安慰剂治疗患者为5.7%。

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(实习编缉:邵泽妹)

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