润众为白色或类白色片。润众的主要成份为恩替卡韦,化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,润众的药物过量是怎样呢?
润众为鸟嘌呤核苷类似物,润众对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。润众能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。润众通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,润众中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。
润众适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。润众中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。润众在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,润众抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。润众对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
润众的药物过量:目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg润众后,4个小时的血液透析可清除约13%的润众。
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(实习编缉:钟燕冰)
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