润众为白色或类白色片。润众的主要成份为恩替卡韦,化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,润众最常见的不良反应有哪些呢?
润众适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。润众中的恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160μM。润众在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,润众抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。润众对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
润众为鸟嘌呤核苷类似物,润众对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。润众能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。润众通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,润众中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。
润众在国外进行的研究中,润众最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。润众在中国进行的临床试验中,润众最常见的不良反应有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中,本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。
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(实习编缉:钟燕冰)
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