使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，格列吡嗪控释片药理毒理是如何？

格列吡嗪控释片药理毒理：临床药理学：本品为磺脲类口服降糖药物

作用机制：格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用，本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用，增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是，长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚。重要的是，格列吡嗪可刺激膳食反应性胰岛素的分泌。本品可增强糖尿病患者的食物促胰岛素分泌作用。本品治疗6个月后，餐后胰岛素和C肽反应仍持续增强。两项共包括347名患者的随机、双盲、剂量效应研究显示，尽管服用某些剂量的患者空腹胰岛素水平略微升高，但整个格列吡嗪治疗人群的空腹胰岛素水平与安慰剂相比没有明显升高。长期使用本品空腹胰岛素水平也未见升高。

一些患者可对磺脲类药物包括格列吡嗪原发失效或继发失效，而一些对其它磺脲类药物原发失效或继发失效的病例，格列吡嗪可能有效。

降血糖作用：在4项包括598名2型糖尿病患者的临床研究及其开放延展研究中，评价了本品5-60mg每天1次的疗效，与安慰剂相比，轻至重度的2型糖尿病患者每日服用本品5mg、10mg和20mg可明显降低HbA1C，空腹血糖和餐后血糖。5mg和20mg剂量组汇总分析显示，剂量和HbA1C降低间的关系尚未确定，但20mg与5mg治疗组相比，空腹血糖降低更明显，差异有统计学意义。

青年和老年患者HbA1C和空腹血糖的降低是相似的，性别、种族和体重（采用体重指数评估）对本品的疗效无影响。长期延展研究表明，服用本品长达12个月，81%的患者疗效仍保持稳定。

在一项开放、双相交叉研究中，132例患者随机分入格列吡嗪控释片组和格列吡嗪组治疗8周，然后交叉使用另一种药物8周，与格列吡嗪相比，格列吡嗪控释片能明显降低空腹血糖，HbA1C的改善相似。

其它作用：研究显示本品可有效控制血糖，且对2型糖尿病患者的血脂无不良影响。

正常志愿者中进行的安慰剂对照，交叉研究表明，格列吡嗪没有抗利尿作用。事实上，它可导致自由水清除率轻度增加。

致癌、致畸性及对生殖力的影响：大鼠20个月和小鼠18个月的研究显示，服用75倍于人类最大剂量的格列吡嗪，无药物相关的致癌作用；细菌和体内致突变试验均为阴性；雌、雄性大鼠研究中，使用75倍于人类剂量的格列吡嗪，对生殖能力无影响。

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（实习编辑：王博英）