必利劲为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成份为盐酸达泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺盐酸盐;达泊西汀盐酸盐((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺盐酸盐)。那么,必利劲与单胺氧化酶抑制剂同用是怎样呢?
必利劲摄入高脂饮食可以适度降低达泊西汀的Cmax(10%)并适度增加AUC(12%),必利劲还可以轻度延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间;必利劲对摄入高脂饮食不会影响吸收的程度。这些变化均不具有临床意义。必利劲可与餐同服,也可以不用。
必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久,以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精;必利劲用于因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍;射精控制能力不佳。
必利劲吸收口服后,必利劲被迅速吸收,必利劲大约在1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。必利劲的绝对生物利用度为42%(范围为15-76%)。必利劲空腹状态下单次口服30mg和60mg达泊西汀后,分别在1.01和1.27小时后达到血浆峰值浓度(分别为297ng/ml和498ng/ml)。
必利劲与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性, 在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中,已有严重(有时致命)反应的报告,这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变,包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。
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(实习编缉:钟燕冰)
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