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奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/16 21:15:00
    导读:奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。

奥美拉唑经过特别机制作用于壁细胞中的质子泵而削减胃酸排泄,此效果是可逆的。那么,奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学是怎样的呢?

奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学是:

吸收

奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。

代谢

奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19和CYP3A4酶催化代谢。其代谢产物是砜、硫化物和羟基奥美拉唑,这些产物对胃酸分泌无明显作用。总血浆清除率0.3-0.6L/min。奥美拉唑可抑制CYP2C19对其自身的催化代谢作用,因此多剂量治疗时奥美拉唑的生物利用度比单剂量增加约50%。

排泄

奥美拉唑血浆消除半衰期约为40分钟(30-90分钟)。大约80%的代谢物从尿中排出,其余从粪便排出。

患者因素

奥美拉唑的生物利用度在老年患者或肾功能低下的患者中无明显改变,在肝功能损害的患者中升高,但这些患者的清除率都明显下降。

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(实习编辑:陈广海)

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