恩他卡朋片主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与珂丹的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。
那么,吃了恩他卡朋片恶心呕吐怎么办?
珂丹通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,增强左旋多巴的疗效。因此,为减少与左旋多巴相关的多巴胺能不良反应,如运动障碍、恶心、呕吐及幻觉,常需要在本品治疗的最初几天至几周内调整左旋多巴的剂量。
珂丹主要成份是恩他卡朋,属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,为橙棕色薄膜衣片,除去包衣后显黄色,珂丹可作为标准药物左旋多巴、苄丝肼或左旋多巴、卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用,可延长并优化左旋多巴制剂的疗效。
珂丹加用左旋多巴可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%,有效减少运动波动的帕金森病患者的“开关”时间。本品增加标准左旋多巴/苄丝肼制剂的生物利用度比其增加标准左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/苄丝肼制剂的病人在开始合用本品时需要较大幅度地减少左旋多巴的用量。
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(实习编辑:郑葵航)
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