左乙拉西坦片为口服药品,使用时需以适量的水吞服,服用不受进食影响。需注意对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。那么,左乙拉西坦片的药代动力学有哪些内容呢?
药理毒理:左乙拉西坦片为吡咯烷酮衍生物,其化学结构不同于传统的抗癫痫药物。本品具有较强的抗癫痫作用,其作用机制尚不明确。体内和体外试验表明本品未改变细胞特性和神经传递功能。动物实验证实,本品对癫痫部分性发作和无惊厥的全身性发作有效;在人类的临床应用中也证实了本品对癫痫部分性和全身性发作有效。本品的有效量和中毒量相差远,安全性较好。
药代动力学:左乙拉西坦片口服吸收迅速,给药1.3h后血药浓度达峰值,稳态血药浓度23μg/ml。绝对生物利用度接近1OO%,食物及抗酸剂不影响其吸收。本品易透过血-脑脊液屏障,脑组织的药物浓度接近血药浓度,血浆蛋白结合率小于10%,分布容积为0.5~0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径)代谢,主要代谢产物L057无药理活性。服药24h后约93%的药物被排出,其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6~8h,老年患者半衰期延长至10~11h。
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(实习编辑:林博)
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