噻托溴铵粉吸入剂为供吸入用的硬胶囊，内含白色粉末。噻托溴铵粉吸入剂的主要成份为噻托溴铵。那么，噻托溴铵粉吸入剂会出现哪些全身性抗胆碱能作用呢？
噻托溴铵粉吸入剂是非手性四价铵化合物。噻托溴铵粉吸入剂在水中少量溶解。噻托溴铵粉吸入剂以干粉吸入给药。噻托溴铵粉吸入剂一般采用吸入途径给药时，大部分药物沉积在胃肠道，噻托溴铵粉吸入剂只有少量药物到达靶器官肺。噻托溴铵粉吸入剂给年轻的健康志愿者吸入干粉后。测得的绝对生物利用度为19.5％，提示到达肺的部分生物利用度很高。噻托溴铵粉吸入剂的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测，噻托溴铵粉吸入剂在胃肠道吸收差(10-15％)。噻托溴铵粉吸入剂的绝对生物利用度只有2～3％。噻托溴铵粉吸入剂在吸入5分钟后达到最高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。
噻托溴铵粉吸入剂与血浆蛋白结合率达72％，噻托溴铵粉吸入剂的分布容积为32L/kg。噻托溴铵粉吸入剂在稳态时。COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17～19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。噻托溴铵粉吸入剂的稳态的血药谷浓度为3～4pg/ml。噻托溴铵粉吸入剂在肺的局部浓度未知，但从给药方式可以看出肺的实际药物浓度较高。噻托溴铵粉吸入剂对大鼠进行研究表明，噻托溴铵粉吸入剂不能通过血脑屏障。
噻托溴铵粉吸入剂的全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和便秘。另外，吸入噻托溴铵患者可发生上呼吸道刺激现象。口干和便秘的发生率随年龄增长而增加。
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（实习编缉：张桂平）
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