布地奈德粉吸入剂为白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中。那么,布地奈德粉吸入剂会出现肾上腺功能减退吗?
布地奈德粉吸入剂适用于需使用糖皮质激素维持治疗以控制基础炎症的支气管哮喘患者;布地奈德粉吸入剂也适用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),常规使用本品都保可减缓COPD患者FEV1的加速下降。布地奈德粉吸入剂经都保吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的25-35%,约相当于pMDI的2倍。
布地奈德粉吸入剂吸入单剂800μg后,30分钟内达最大血药浓度约4nmol/L。布地奈德粉吸入剂经都保、的全身生物利用度约为标示量的38%,其中1/6左右来自经口吞咽的部分。布地奈德粉吸入剂分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。
布地奈德粉吸入剂经肝脏首过代谢的程度很高(]90%),布地奈德粉吸入剂的代谢物的糖皮质激素活性较低。布地奈德粉吸入剂主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德粉吸入剂主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A4代谢。
布地奈德粉吸入剂极少数病例报道,用吸入糖皮质激素治疗后产生皮肤淤血;在极少数病例,吸入糖皮质激素后发生支气管痉挛,机制不详;极少数病例在吸入糖皮质激素后产生全身用药作用的症状和体征,包括肾上腺功能减退和生长减缓,这或许与用药剂量、时间、合用激素及先前使用激素情况、个人敏感性有关。
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(实习编缉:陈志方)
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