金戈为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。金戈的主要成分为枸橼酸西地那非。那么,金戈对代谢系统的影响有什么呢?
金戈的吸收迅速。金戈空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。金戈在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。金戈的平均稳态分布容积(Vss)为105升,说明其在组织中有分布。金戈及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。金戈的蛋白结合率与药物总浓度无关。
金戈主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。金戈主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。金戈中的N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,金戈在体外,枸橼酸西地那非片对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。金戈的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,金戈的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。
金戈对代谢和营养系统的影响:口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
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(实习编缉:钟燕冰)
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