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维格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/13 23:18:28
    导读:维格列汀片在人体内的主要消除途径,约占给药剂量的69%。维格列汀片的主要代谢产物(LAY 151)没有药理活性,其为氰基基团的水解产物。

维格列汀片为白色至微黄色片剂。维格列汀片的主要成分为维格列汀。适用于治疗2型糖尿病。那么,维格列汀片的孕妇用药是怎样呢?

维格列汀片在人体内的主要消除途径,约占给药剂量的69%。维格列汀片的主要代谢产物(LAY 151)没有药理活性,其为氰基基团的水解产物,约占给药剂量的57%,次要代谢产物为氨基水解产物(约占给药剂量的4%)。维格列汀片在人肾微粒体酶体外研究表明肾可能是维格列汀水解的主要器官之一,得到主要无活性的代谢产物LAY 151。维格列汀片采用DPP-4缺失大鼠进行的体内试验的结果显示,维格列汀片的水解在一定程度上与DPP-4有关。维格列汀片不经过CYP 450代谢。因此,维维格列汀片的代谢清除不受合用药物中CYP 450抑制剂和/或诱导剂的影响。

维格列汀片空腹口服给药后,维格列汀片能够迅速吸收,维格列汀片血浆药物峰浓度出现在给药后1.7时。维格列汀片食物能够略微延迟达峰时间至2.5小时,但是并不改变药物的总暴露水平(AUC)。维格列汀片进食后血浆药物达峰浓度Cmax降低19%,这种变化没有临床意义,因此维格列汀进食或不进食均可给药。维格列汀片的绝对生物利用度在85%。

维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片的静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,提示维格列汀片能够分布到体循环外。

维格列汀片的孕妇用药:维格列汀用于妊娠妇女的相关数据较少。动物实验的结果显示,高剂量维格列汀已显示有生殖毒性。对人类的潜在风险未知。由于缺乏在人类中应用数据,因此在妊娠期不可使用本品。

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(实习编缉:陈志方)

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