维格列汀片为白色至微黄色片剂。维格列汀片的主要成分为维格列汀。那么,维格列汀片可以用于心力衰竭患者吗?
维格列汀片是一种选择性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制剂,维格列汀片给药后能快速抑制DPP-4活性,维格列汀片空腹和餐后内源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的水平升高,维格列汀片可以增加β-细胞对葡萄糖的敏感性,促进葡萄糖依赖性胰岛素的分泌。通过增加内源性GLP-1水平,维格列汀片还能够增加α细胞对葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平与胰高血糖素的分泌量契合度提高。
维格列汀片在高血糖期间,维格列汀片通过升高肠降血糖素水平,维格列汀片可以增加胰岛素/胰高血糖素的比率,导致空腹和餐后肝脏葡萄糖生成量减少,进而降低血糖。维格列汀片已知GLP-1水平升高能导致消化道排空延迟,但这一现象在维格列汀给药后并未出现。维格列汀片与血浆蛋白的结合率较低(9.3%),维格列汀片可均匀地分布在血浆和红细胞中。维格列汀片的静脉给药后,维格列汀片的平均稳态分布容积(Vss)为71升,提示维格列汀片能够分布到体循环外。
维格列汀片用于心力衰竭患者:由于在充血性心力衰竭(纽约心脏协会[NYHA]功能分类I-II)患者中使用维格列汀的经验有限,因此这类患者应慎用维格列汀。目前尚未在NYHA功能分类III-IV患者中进行维格列汀的临床试验,因此不推荐此患者人群使用本品。
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(实习编缉:陈志方)
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