盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非,盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。那么,盐酸伐地那非片与印地那韦同用是怎样呢?
盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,盐酸伐地那非片口服后的平均绝对生物利用度大约是15%。盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。
盐酸伐地那非片主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢,小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。盐酸伐地那非片血浆消除半衰期大约为4-5小时。盐酸伐地那非片的体内主要的循环代谢物(M1)来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基,然后M1继续代谢。M1的血浆消除半衰期与原形药相似,约为4小时。盐酸伐地那非片的体循环中,部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷。盐酸伐地那非片的血浆中非葡萄糖醛酸苷的M1约占原形药成分的26%。盐酸伐地那非片的代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性,盐酸伐地那非片在体外试验中,M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28%,占药效的7%。
盐酸伐地那非片与印地那韦同用:联合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制剂印地那韦(800mg,一日三次),导致伐地那非AUC增加1500%,Cmax增加600%。联合用药24小时后,伐地那非的血浆浓度大约是其最大血药浓度(Cmax)的4%。
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(实习编缉:陈志东)
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