盐酸伐地那非片为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。盐酸伐地那非片的主要成份为盐酸伐地那非。那么,盐酸伐地那非片与CYP抑制剂同用是怎样呢?
盐酸伐地那非片用于治疗男性阴茎勃起功能障碍(ED)。盐酸伐地那非片与高脂饮食(含脂量57%)同时摄入时,伐地那非的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。盐酸伐地那非片与普通饮食(含脂量30%)同时摄入时,其药代动力学参数(Cmax,Tmax和AUC)不受影响.因此,盐酸伐地那非片和食物同时服用或单独服用均可。
盐酸伐地那非片口服给药后迅速吸收,禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),盐酸伐地那非片的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。盐酸伐地那非片由于显著的首过效应,盐酸伐地那非片口服后的平均绝对生物利用度大约是15%。盐酸伐地那非片在推荐剂量5-20mg范围内,盐酸伐地那非片口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。
盐酸伐地那非片与CYP抑制剂同用:伐地那非主要通过肝脏酶系经由细胞色素P450(CYP)同工酶3A4代谢,CYP3A5和CYP2C同工酶在其代谢中起一定的作用。因此,这些酶的抑制剂可以减少伐地那非的清除。
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(实习编缉:陈志东)
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