布地奈德福莫特罗粉吸入剂在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂的禁忌有哪些呢?
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,分布容积分别为4L/min和3L/min。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。布地奈德福莫特罗粉吸入剂主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim),其终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德在尿液中,检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min),静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂的禁忌:对布地奈德、福莫特罗或吸入乳糖(含少量牛乳蛋白质)有过敏反应的病人禁用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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