布地奈德福莫特罗粉吸入剂在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。那么,布地奈德福莫特罗粉吸入剂的不良反应是怎样呢?
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50%和90%,分布容积分别为4L/min和3L/min。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代谢产物,但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90%生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。布地奈德福莫特罗粉吸入剂主要代谢产物6-β-羟-布地奈德和16-α-羟-泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特罗粉吸入剂在福莫特罗和布地奈德间,没有代谢相互作用或任何置换反应。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗的大部分剂量通过肝代谢转化并通过肾清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗吸入后,8~13%的给药剂量以原形从尿排出。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的福莫特罗的全身清除率高(大约1.4L/mim),其终末清除半衰期平均为17小时。
布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德主要通过CYP3A4酶的催化代谢后清除。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德的代谢产物以游离的或结合的形式清除入尿。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德在尿液中,检测到的布地奈德原形几乎可以忽略。布地奈德福莫特罗粉吸入剂中的布地奈德的全身清除率高(大约1.2L/min),静脉给药后的血浆清除半衰期约4小时。布地奈德福莫特罗粉吸入剂的不良反应是:
因为本品含有布地奈德和福莫特罗,这两种药物的不良反应在使用本品时均可出现。两药合并使用后,不良反应的发生率未增加。最常见的不良反应是β2一受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应,如震颤和心悸。这些反应通常是轻度的并在治疗后的几天内消失。
1.常见(>1/100)中枢神经系统:头痛心血管系统:心悸骨骼肌肉系统:震颤呼吸道:口咽部念珠菌感染、咽部轻度刺激、咳嗽和声嘶。
2.不常见心血管系统:心动过速骨骼肌肉系统:肌肉痉挛中枢神经系统:焦虑、躁动、紧张、恶心、眩晕、睡眠紊乱。
3.罕见(<1/1000)皮肤:皮疹、寻麻疹、瘙痒;呼吸道:支气管痉挛。
4.十分罕见但其中一些可能很严重的不良反应包括:布地奈德:精神病学症状如抑郁、行为异常(主要见于儿童)、糖皮质激素全身作用的症状和体征(包括肾上腺功能低下)、速发和迟发性过敏反应(包括皮炎、血管神经性水肿和支气管痉挛)、以及青肿等。福莫特罗:心绞痛、高血糖症、味觉异常、血压异常。和其他吸入治疗一样,罕见发生反常的支气管痉挛。心房颤动、室上性心动过速和早搏等心率失常曾见于其他β2-激动剂治疗时。
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(实习编缉:邵泽妹)
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