每一种药物都有自己的功效,那么,派立明(布林佐胺滴眼液)可以用于高眼压症吗?
在一个口服药物的药代动力学研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊,每天2次,持续32周后,测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和(红细胞内浓度大约是20uM)。N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态,药物浓度达到6-30uM。稳定状态下对红细胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度肾功能不全的研究对象(肌酐清除率为30-60ml/min)中口服布林佐胺1mg,每天2次,持续长达54周。布林佐胺治疗4周后红细胞浓度为20-40uM。在稳定状态下,布林佐胺及其代谢产物在红细胞的浓度分别是22.0-45.1和17.1-88.6uM。随肌酐清除率的下降,N-脱乙基-布林佐胺红细胞碳酸酐酶浓度增加而总的红细胞碳酸酐酶活性下降,但是布林佐胺红细胞浓度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不变。在最严重的肾功能不全的患者中,总碳酸酐酶活性的抑制率增加,但其稳定状态仍然低于90%。
在眼部滴用布林佐胺的研究中发现其稳定状态的红细胞浓度与口服的类似,但N-脱乙基-布林佐胺浓度较低。碳酸酐酶活性是用药前的40-70%。
派立明(布林佐胺滴眼液)适应症状:派立明适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症,开角型青光眼等。
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(责任编辑:王慧娜)
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