每一种药物都有自己的功效,那么,派立明(布林佐胺滴眼液)可以用于开角型青光眼吗?
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺有情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-脱乙基-布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低于可检测的浓度下限(小于7.5ng/ml)。与血浆蛋白结合率不高,约60%。布林佐胺主要通过肾脏排泄(约60%)。约20%的药物成为尿液中的代谢产物。布林佐胺和N-脱乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分,同时还有微量的N-脱甲氧乙基和O-脱甲基代谢产物。
在一个口服药物的药代动力学研究中,健康志愿者口服1毫克布林佐胺胶囊,每天2次,持续32周后,测量了红细胞碳酸酐酶活性来评价全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺对红细胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后达到饱和(红细胞内浓度大约是20uM)。N-脱乙基-布林佐胺在红细胞的聚集在20-28周内达到稳定状态,药物浓度达到6-30uM。稳定状态下对红细胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度肾功能不全的研究对象(肌酐清除率为30-60ml/min)中口服布林佐胺1mg,每天2次,持续长达54周。布林佐胺治疗4周后红细胞浓度为20-40uM。在稳定状态下,布林佐胺及其代谢产物在红细胞的浓度分别是22.0-45.1和17.1-88.6uM。随肌酐清除率的下降,N-脱乙基-布林佐胺红细胞碳酸酐酶浓度增加而总的红细胞碳酸酐酶活性下降,但是布林佐胺红细胞浓度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不变。在最严重的肾功能不全的患者中,总碳酸酐酶活性的抑制率增加,但其稳定状态仍然低于90%。
派立明(布林佐胺滴眼液)适应症状:派立明适用于下列情况降低升高的眼压:高眼压症,开角型青光眼等。
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(责任编辑:王慧娜)
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