药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。来氟米特片的药代动力学有些什么？

来氟米特片(爱若华)的药代动力学如下：来氟米特片口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度（F）约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

来氟米特片(爱若华)的主要成份为来氟米特。化学名：α，α，α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2分子量：270.2。为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

来氟米特片(爱若华)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。来氟米特片(爱若华)的用法用量：1.成人类风湿性关节炎：口服。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。2.狼疮性肾炎：口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20-40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。

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（实习编辑：孙媛媛）