缬沙坦氢氯噻嗪片用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。那么,缬沙坦氢氯噻嗪片有哪些主要成分?
缬沙坦氢氯噻嗪片为复方制剂,其组分为:缬沙坦,氢氯噻嗪。
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(Ang)II受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应,AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽和P物质的潴留,故不易引起咳嗽。
氢氯噻嗪口服后快速吸收,达峰时间(tmax)大约为2小时。分布和清除氢氯噻嗪的分布和消除动力学是双指数的,终末半衰期为6-15小时。在治疗剂量范围内,AUC与剂量成比例线性增加。重复给药不改变氢氯噻嗪的动力学。每天1次给药的蓄积非常小。口服给药后氢氯噻嗪的绝对生物利用度是60-80%。95%以上的吸收剂量以原型从尿液中排泄。
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(实习编辑:梁晓冰)
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