使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,吗替麦考酚酯胶囊可以与他克莫司合用吗?
口服或静脉给药后吗替麦考酚酯完全代谢为活性产物MPA。口服给药后在全身吸收前就代谢为MPA。MPA主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成酚化葡萄糖醛麦考酚酸(MPAG),后者不是药理学上的活性成份。在体内,MPAG通过肝肠循环被转化成MPA。在健康志愿者口服吗替麦考酚酯后尿中也可检测到下列2-羟基乙基吗啉成分:N-(2-羧基乙基)-吗啉、N-(2-羟基乙基)-吗啉和N端氧化的N-(2-羟基乙基)-吗啉。
在服药后6-12小时后可观察到血浆MPA浓度的第二个峰值。同时服用消胆胺(4g,tid),可以使MPA的AUC大约降低40%(主要降低了AUC曲线的终末部分的药物浓度)。这个现象提示了肝肠循环提高了MPA的血浆浓度。
肾功能不全患者的吗替麦考酚酯的代谢物血浆浓度升高,MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。
他克莫司:在接受肝脏移植的患者中,合并使用他克莫司和吗替麦考酚酯胶囊对MPA的AUC或Cmax没有影响。最近在肾移植患者中进行的一项研究也观察到了类似结果。在肾移植患者中发现,吗替麦考酚酯胶囊不会改变他克莫司的浓度。但是在肝脏移植患者中,给予他克莫司服用者多剂吗替麦考酚酯胶囊(1.5g,一天两次)后,他克莫司的AUC大约增加20%。
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(实习编辑:王博英)
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