缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的孕妇用药是怎样呢?
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦对食物的药时曲线下面积(AUC)减少48%,Cmax降低59%。但是,从给药后8小时起,进食和空腹状态下的血药浓度相似。AUC和Cmax降低,不会导致治疗作用出现临床显著性降低,因此,可以在进食或空腹状态下服用缬沙坦。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容积约为21L/kg。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的体外研究表明,约97.5%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中广泛(约90%)代谢为无活性的物质。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按两相方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代谢物经尿液排泄。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)单剂口服缬沙坦后,吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%(范围为23±7)。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究剂量范围内,缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦的药代动力学呈线性。每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。男性和女性的血药浓度相似。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的孕妇用药:鉴于血管紧张素II拮抗剂的作用机制,不能排除其对胎儿的危害。已经有报告表明:在妊娠第2个和第3个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用本品(见[禁忌])。对于育龄妇女,医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠,应立即停用本品。
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(实习编缉:张桂平)
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