缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)为复方制剂,其组份为:每片含缬沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,服用缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)会增加心肌梗塞的风险吗?
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦对食物的药时曲线下面积(AUC)减少48%,Cmax降低59%。但是,从给药后8小时起,进食和空腹状态下的血药浓度相似。AUC和Cmax降低,不会导致治疗作用出现临床显著性降低,因此,可以在进食或空腹状态下服用缬沙坦。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容积约为21L/kg。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的体外研究表明,约97.5%的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中广泛(约90%)代谢为无活性的物质。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按两相方式从血浆中消除,末端消除半衰期约为30-50小时。连续服用7-8天后,达到稳态血浆浓度。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代谢物经尿液排泄。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)单剂口服缬沙坦后,吸收迅速,但吸收量在较大范围内波动。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦的平均绝对生物利用度为23%(范围为23±7)。缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究剂量范围内,缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的缬沙坦的药代动力学呈线性。每日1次口服时,缬沙坦几乎没有蓄积。男性和女性的血药浓度相似。
缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的心肌梗塞或心绞痛增加的风险:在开始接受钙通道阻滞剂治疗或在加大剂量时,罕见有患者(特别是在严重梗阻型冠状动脉疾病的患者)心绞痛或急性心肌梗塞的发生频率、持续时间或严重程度增加。此作用的机制尚不清楚。
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(实习编缉:张桂平)
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